Cephalosporin(세팔로스포린)계 항생제에 대하여

 

 

세팔로스포린은 페니실린과 구조적, 약물학적으로 유사한 베타락탐계 약물로서, 페니실린보다 그람음성균에 좀 더 큰 활성을 가지고 있습니다. 약물이 개발된 순서와 약물학적 특성에 따라 1세대~5세대로 나누어집니다.

세균 세포벽의 펩티드글리칸 합성 마지막 단계에서 cross-link를 만드는 효소를 억제하여 세포벽 합성을 저해함으로써 항균력을 가지게 됩니다.

 

세팔로스포린계 항생제의 세대별 특징

1세대 약물

cefaroxil(듀리세프), cephalexin(유파신), cephradine(브로드세프), methylol cephalexin(메섹신)

 

제1세대 세팔로스포린은 Emterococci, axaillin-resistant staphylococci, penicillin-resisatant pneumococci를 제외한 대부분의 그람양성구균에 활성을 가지고 있으며,. 그람음성간균 중에서는 제한된 균주에 활성을 나타냅니다. 구강 인두에서 분리된 혐기성 균에는 감수성이 있지만 위장관 등에서 분리된 혐기성 균주에는 저항성을 나타냅니다.

2세대 약물

cefaclor(시클러), cefprozil(세프질), cefuroxime axetil(진네트)

 

제2세대 세팔로스포린은 1세대보다 그람양성균에는 낮은 활성을 갖지만, 그람음성균에는 큰 활성을 나타냅니다. 특히 Heamaphilus influenzae, Enterobacter, Providencia, Morganella 등에는 개선된 활성을 나타냅니다. 

 

3세대 약물

cefdinir(옴니세프), cefditoren pivoxil(메이액트), cefixime(슈프락스), cefpodoxime proxetil(바난), cefteram(토미론), ceftibutem(세프템)

 

제3세대 세팔로스포린은 이전 세대보다 광범위한 항균력을 나타내어 그람음성균, 특히 Enterobacteriaceae, Neisseria, H. influenzae 등에 뛰어난 효과를 나타냅니다. 1세대와 2세대 항생제의 경우에는 뇌척수막을 통과하지 못하지만 3세대 세파계 항생제는 뇌척수막을 통과할 수 있어 세균성 뇌수막염 치료에 사용할 수 있습니다. 또한  신장기능의 저하로 aminoglycosides를 사용할 수 없는 그람음성균 감염 치료에도 사용될 수 있습니다. 하지만 제1세대에 비해 그람양성균에 대한 활성이 작으므로 수술 시 예방적 사용에는 추천되지 않습니다. 

 

4세대 약물

.cefepime(보령맥스핌주)

 

제4세대 세팔로스포린은 경구용으로 개발된 것이 없고 주사제로만 사용되고 있습니다. 3세대와 유사한 항균력을 보유하고 있으며, 3세대에 내성을 보이는 그람음성균에 대해 보다 개선된 활성을 나타냅니다. 그러나 혐기성 균주에 대한 활성은 약합니다. 

 

5세대 약물

ceftaroline

 

제5세대 세팔로스포린은 아직 국내에 시판되지 않았습니다. 해외의 cettaroline은 MRSA(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus), VISA(Vancomycin-intermediate Staphylociccus aureus)  감염치료에 사용되고 있습니다.

 

 

복용 시 주의 사항 및 부작용 등

세팔로스포린은 비교적 부작용이 적응 약물에 속합니다. 가장 흔한 부작용으로는 오심, 구토, 설사 등 위장관계 부작용이 나타나지만 일시적으로 비교적 약하게 나타납니다. 위장장애가 나타나면 간단한 음식이나 우유 등과 함께 복용할 수 있습니다.  간기능 수치가 오르는 경우도 있지만 복용을 중단하게 되면 다시 정상 수치로 회복이 됩니다.

Anaphylatic shock, 알레르기 반응, Stevens-Johnson syndrom, 발열, 발진, 홍반등의 부작용이 발생할 수 있습니다.

특히 페니실린계 항생제에 알레르기가 있는 환자의 경우 5~16%에서 과민반응을 나타낼 수 있으므로 복용에 주의해야 합니다. 치료 시작 후 수일 내에 나타나고 복용 준단 후 수일 내에 사라지며, 항히스타민제와 스테로이드제로 과민반응을 억제할 수 있습니다.